Development of Type Ⅱ Kinase Inhibitors using β-turn Structure Peptidomimetic Chiral Tail
베타 턴 구조를 가지는 펩타이드 유사한 카이랄 테일을 활용한 타입 Ⅱ 카이네이즈 저해제 개발
- 주제(키워드) 카이네이즈 저해제 , 카이랄 테일 , 펩타이드 모방구조 , Kinase Inhibitors , Chiral tail , Peptidomimetic structure
- 발행기관 서강대학교 일반대학원
- 지도교수 이덕형
- 발행년도 2021
- 학위수여년월 2021. 2
- 학위명 석사
- 학과 및 전공 일반대학원 화학과
- UCI I804:11029-000000065937
- 본문언어 한국어
- 저작권 서강대학교 논문은 저작권보호를 받습니다.
초록/요약
비정상적인 인산화는 치명적인 질병의 원인이다. 카이네이즈의 과발현 또는 돌연변이는 종양 세포 증식 및 생존을 유발하기 때문에 카이네이즈는 귀중한 약물 표적으로 추구되었다. 수십 년 동안 암 치료를 위한 저분자 카이네이즈 억제제는 많이 개발되어왔지만 선택적 카이네이즈 억제제의 개발은 여전히 해결해야하는 과제로 남아있다. 본 연구에서는 그 효능에 비해 선택적이지 않은 타입 Ⅱ 카이네이즈 저해제에 펩타이드 모방 카이랄 테일을 붙이므로 다양한 결합 모드를 제공할 수 있을 것이라고 추측했다. 그동안 카이네이즈의 많이 연구되어왔지만 펩타이드 모방 테일 구조로 구성된 선택적 ATP경쟁 카이네이즈 저해제의 개발은 전례가 없었기 때문에 의미가 있다고 판단하였다.
more초록/요약
Abnormal phosphorylation is a fatal cause of disease. Kinase has been sought as a valuable drug target because overexpression or mutation of kinase leads to tumor cell proliferation and survival. Although many small molecule kinase inhibitors for cancer treatment have been developed for decades, the development of selective kinase inhibitors still remains a challenge to be solved. In this study, it was speculated that a type II kinase inhibitor that was not selective compared to its efficacy was attached with a peptidomimetic chiral tail, so that it could provide various binding modes. Although many studies of kinase have been studied, the development of a selective ATP competitive kinase inhibitor composed of a peptidomimetic tail structure was judged to be meaningful because there was no precedent.
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