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피롤로피리딘 유도체들의 합성과 HIV 억제 효능 연구 : Synthesis of novel 1H-pyrrolo[3,2-b] pyridin-6-yl acetic acid derivatives and their antiviral activity

초록/요약

HIV-1 감염증 치료제인 피롤로피리딘 계 핵심 유도체를 10단계를 거쳐 합성하였다. 스즈키 커플링 반응 등의 효율적인 과정으로 Methyl 2-(3-bromo-7-(4-chlorophenyl)-1,5-dimethyl-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-6-yl)-2-(tert-butoxy)acetate를 합성하여 최종 화합물인 1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-6-yl)acetic acid를 만들었다. 제시된 과정들은 피롤로 피리딘 골격을 갖는 다양한 화합물들을 합성하기 위해 반응 시간을 줄이면서도 높은 수율을 확보하는 등의 좋은 결과를 얻었다. 특히 최종화합물 중의 하나인 7-Halogenated 1H-pyrrolo[3,2,b]pyridine acetic acid derivatives는 HIV-1 IN 저해 시험 결과, 다른 유도체들에 비해 상대적으로 좋은 활성을 보여주었다.

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