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Synthesis and Biological Evaluation of Benzimidazole Derivatives as DGAT-1 Inhibitors

초록/요약

인간은 문명의 발달로 인해 풍요로운 생활을 영위할 수 있게 되었지만, 그로 인한 다양한 질병도 생겨나고 있다. 그 중 비만은 급속도로 증가하고 있으며 여러 가지 합병증을 유발할 수 있기 때문에 더욱 문제가 되었다. 현재 치료제로 사용되고 있는 당뇨병과 비만 치료제는 여러 가지 부작용을 가지고 있다. 이 점을 보완하기 위해 여러 가지 치료제가 개발되고 있다. 현재 개발 중인 치료제 중 하나로 DGAT 1 억제제가 있는데, DGAT 단백질이란 중성지방 합성의 마지막 단계에 작용하는 효소로 DGAT1과 DGAT2로 구성되어있다. 이 중 DGAT-1을 저해했을 경우 동물에서 체중 감소와 식후 지방 상승 억제, 혈당 강화 효과를 가지고 있는 것으로 알려져 있다. 이러한 사실을 바탕으로 DGAT-1 inhibitor는 비만과 당뇨병의 좋은 치료제로써 많은 연구가 진행되고 있다. 본 연구에서는 DGAT-1 inhibitor로써 작용할 화합물의 합성과 이렇게 합성된 물질의 대조 화합물로 쓰일 PF-4620110 물질에 대한 합성을 논의하고자 한다.

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초록/요약

Due to the development of technology and science, mankind is able to lead a rich life, but faces newly emerging diseases. Among them, obesity and its complications represent a rapidly growing threat to mankind. Drugs currently being used to treat diabetes and obesity have several side effects. Novel drugs to effectively respond to such side effects are being developed, and DGAT 1 inhibitor is one of them. DGAT protein consists of DGAT 1 and 2 and acts as an enzyme in the last step of triglyceride synthesis. The inhibition of DGAT 1 has been known to have an effect on weight loss, the decrease of blood glucose and the inhibition of the increase of fat after a meal. Based on these results, various studies on DGAT 1 inhibitior are currently being undertaken as a good candidate to treat obesity and diabetes. In this study, the synthesis of compounds, that act as DGAT 1 inhibitor and the synthesis of PF-4620110 compound, that will be compared with, will be discussed.

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