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Synthesis of Novel C-glucosides with Heteroaromatic Ring as Sodium-dependent Glucose Cotransporter 2 Inhibitors

초록/요약

당뇨병 치료를 위한 나트륨 의존성 글루코스 운반체 2 (SGLT2) 억제제로 먼쪽 고리에 복소 고리 방향족 고리를 포함하는 신규 C-글루코시드의 합성에 관한 연구를 수행하였다. 1,3,4-티아디아졸, 1,3,4-옥사디아졸, 피리다진 및 1,2,4-트리아진 기를 포함하는 다양한 유도체가 설계되어 효과적으로 합성되었다. 합성된 화합물 중 몇종은 뛰어난 나트륨 의존성 글루코스 운반체 억제효과를 보이며 고혈당 억제 효과를 보였다.

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초록/요약

Novel C-glucosides bearing heteroaromatic ring at distal ring position were investigated in order to develop sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) targeting antidiabetic agents. A variety of derivatives containing 1,3,4-thiadiazole, 1,3,4-oxadiazole, pyridazine and 1,2,4-triazine moieties were designed and efficiently synthesized. Several derivatives were identified as potent SGLT2 inhibitors, and showed promising antihyperglycemic action.

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